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DOTMA-RNA脂質體處方磷脂你了解嗎?

發布時間:2020-08-16   點擊次數:121次

生物藥中的RNA脂質體處方磷脂你了解多少?本期AVT小編給你介紹RNA脂質體磷脂中相當重要的一款磷脂-陽離子脂質材料DOTMA。
近年來基因療法、抗體療法、免疫療法等概念鋪天蓋地,隨之大熱的基因遞送成為研究焦點。專注輔料開發的AVT小編本以為這是一個新興領域,沒想到簡單調研後卻發現早在三十多年前科研工作者就已經成功利用陽離子脂質輔料製備脂質體用於基因轉染了。本文要介紹的主角DOTMA就有著這樣的背景。

 


DOTMA誕生於1987年,由Felgner等人合成出來並應用於DNA的遞送。研究發現,DOTMA製備的單室脂質體可高效包載DNA和RNA的片段,包封率達100%,並且能夠很好的被細胞攝取進而表達目標基因,細胞水平上的轉染效率較DOTAP高10倍。處方也更簡單,不需要添加DOPE等helper lipid。然而DOTMA早先並沒有被國內陽離子脂質體研究者所熟知,反而DOTAP、DC-CHOL等應用更多。
DOTMA中文名二油酰丙基氯化三甲銨,構效關係上兩條脂肪酸短鏈(C14)組成的脂質體較長鏈(C16或C18)有著更好的轉染效果,結構式如下:

 


容易與它混淆的DODMA是1,2-二油酰氧基-3-二甲基氨基丙烷,兩者銨離子價位不同,帶電荷密度不同,自然在用法和效果方麵也不一樣。

 


RNA類藥物的效果與選用的陽離子脂質材料密切相關,實驗中遇到問題的時候不妨多試幾種陽離子脂質材料呀。最後附上DOTMA的基本信息:
1、通用名稱:DOTMA
2、商品名:DOTMA
3、中文名稱:二油酰丙基氯化三甲銨
4、化學名稱:1,2-雙十八烯氧基-3-甲基銨丙烷 (氯鹽)
5、CAS號:104872-42-6
6、生產商:秋葵视频在线观看(上海)醫藥科技有限公司/ AVT (Shanghai) Pharmaceutical Tech Co,. Ltd.
7、分子式:C42H84ClNO2
8、用途:陽離子脂質體
9、吸濕性:無
10、性狀:白色固體
11、純度:96%以上
12、分子量:670.575
13、熔點:35~38℃
14、光敏性:有
15、保存條件:-20℃
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